头孢曲松为第三代头孢菌素类抗生素，对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的ＭＩＣ９０介于０。１２～０。２５ｍｇ／Ｌ之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对该药的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。

副作用
　　可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应（２。７７％），头痛或头晕（０。２７％），腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应（３。４５％）。实验室检查异常约１９％，其中血液学检查异常占１４％，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。
　　肝肾功能异常者为５％和１。４％。其他罕见副作用，头痛或眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉淀，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战，以及过敏性或过敏样反应。因滥用抗生素药物头孢曲松钠可导致儿童泌尿系统结石，近期又有专家研究发现更为严重的问题，头孢曲松钠可导致急性肾后性肾功能衰竭。由于药典、教科书及药品说明均未提及这一严重并发症，医生普遍对其缺乏认识，会导致误诊和误治。