瑞格列奈片能够显著改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制水平,其疗效与磺脲类药物相当,但安全性更高。该药物没有严重的副作用,因此可以作为治疗Ⅱ型糖尿病的一线用药。
瑞格列奈片主要降低餐后血糖,降低糖化血红蛋白,适用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。但是瑞格列奈片不适用于1型糖尿病患者(因1型糖尿病患者胰岛细胞受损,不能分泌胰岛素)、糖尿病酮症酸中毒、妊娠或哺乳期妇女、12岁以下儿童以及严重肝功能不全患者。需要注意的是,瑞格列奈片存在一些副作用,如可能导致低血糖、视觉异常和过敏反应等,因此需要在医生的指导下使用。
正常人的胰岛素分泌呈脉冲式,餐后会出现一个分泌高峰以应对血糖升高。然而,对于Ⅱ型糖尿病患者,餐后胰岛素分泌高峰延迟、减弱甚至消失,导致餐后高血糖。餐后高血糖已被证明比空腹高血糖更容易引发心脏、血管病变等危险的糖尿病并发症。
瑞格列奈片是一种短效胰岛素促泌剂,其作用机制是通过与胰岛β细胞上的受体结合并关闭钾离子通道,抑制钾离子从细胞外流,使细胞内钾离子过多,钙通道开放,钙离子流入增加,从而诱导β细胞分泌胰岛素。
瑞格列奈片的给药方式是在餐前给药,在进餐时刺激胰岛素释放,形成餐后胰岛素分泌高峰。而在两餐之间,瑞格列奈片不会刺激胰岛素分泌,从而模拟生理性胰岛素分泌模式。这种给药方式对于控制全日平均血糖水平、减少并发症的发生以及保护胰岛正常的β细胞具有重要意义。
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